中药理念--补益类中药简介(24) 补阳类中药---补骨脂 (2-1)
补阳类中药---补骨脂 (2-1)
一、产地
又名破故纸，生于山坡、溪边、田边。主产河南、陕西、安徽、四川、山西、江西、云南、贵州。
二、原植物
为豆科植物补骨脂的成实果实，属植物补骨脂Psoralea corylifolia L., 系豆科植物补骨脂的干燥成熟的果实，又名黑故子、胡故子、破故纸、婆固脂、黑胡纸、胡韭子。一年生草本，高40～90cm，全株被黄白色毛、黑色或黑褐色腺点。茎直立，枝坚硬，具纵棱。叶互生，多为单叶，仅枝端常侧生小叶；叶片阔卵形至三角状卵形，长4～9cm，宽3～6cm，先端钝或圆，基部圆或心形，边缘有不整齐的锯齿。花多数，密集成近头状的总状花序，腋生；花冠蝶形，淡紫色或白色，花期7～8月，果期9～11月。秋季果实成熟时割取果穗，晒干，打下果实。
干燥果实成扁椭圆形或略似肾形，长3～5cm，直径2～4cm，厚约1.5毫米，中央微凹，表面黑棕色。果实生用或盐水炒用。荚果近椭圆形，果皮黑色， 外观呈扁圆形或略似肾形，长3～5mm，直径宽2～4mm，厚约广5mm，中央微凹，表面黑棕色，粗糙，具有微网状皱纹及细密线点，少数果实外有淡灰棕色的宿萼。果皮薄，与种皮不易分离。剥开后内有种仁一枚，具子叶二片，淡棕色至淡黄棕色，质硬，富含油质，气微香，味苦。品质以粒大、色黑、饱满、坚实、无杂质者为佳。入药用其果实，（炮制）盐水浸炒用。
三、化学成分
果实含挥发油约20%，有机酸C40H45O10，尚含树脂、脂肪油、呋喃香豆素类：补骨脂素、异补骨脂素、８-甲氧基补骨脂乙素（查耳酮类），挥发油等。另含有补骨脂内酯（psoralen）、异补骨脂内酯（isopsoralen,Angelicin）共约1.1%。黄酮类补骨脂黄酮(Bavachalcone)和异补骨脂黄酮(Isobavachalcone)和查耳酮类补骨脂查耳酮(Bavachalcone)、异补骨脂查耳黄酮(Isobavachalcone)、补骨脂甲素（corylifolin）、补骨脂乙素（corylifolinin）、补骨脂色烯查耳酮、巴库查耳酮（bakuchalcone）、异新巴法查耳酮（isoneobavachalcone）、等。花含脂肪油、挥发油、甾醇、生物碱。本植物还含有棉子糖(Raffinose)。
四、性味归经
气香，味辛、微苦、性温（大温）、无毒。归肾经、脾经。入肾、脾、心包三经。《本草汇言》：入手厥阴心包经、足太阴脾经及命门诸经。《本草经解》：入足阳明胃经、手太阴肺经、足少阴肾经。《本草撮要》：足少阴肾经、足厥阴肝经。
五、药理作用
补骨脂为补肾扶火、补肾助阳要药，男女皆可用。与胡桃同服，效果更好。主治五劳七伤、肾虚阳痿、骨髓伤败、遗精、遗尿、肾冶精流、腰膝冷痛、小便频数、肾虚作喘、五更泄泻、阳痿、冷泻、白带、月经不调、子宫冶感。老人衰弱者之腰痛、白癜风、斑秃等症。功能暖丹田壮元阳。功效：补肾壮阳，固精缩尿，温脾止泻，固下止血。
1.古代研究
有补肾助阳、固精缩尿、温脾止泻、止血止汗、纳气平喘的功能。用于肾虚阳痿、遗精、遗尿、小便频数、腰膝酸痛、脾肾阴虚、慢性泄泻、肾虚气喘等。还用于白癜风、皮癣、脚癣、银屑病、斑秃、妇科出血、血友病、消化道溃疡出血。
滋润强壮为中医补肾阳虚常用药的「补骨脂」，能止泄、健胃、补命火、纳肾气、疗五更肾虚寒泄。
《医林簒要》：「治虚寒喘嗽。」
《药性论》谓「逐诸冷痹顽」、「主治男子腰疼、膝冷囊湿、逐诸冷痹顽、止小便利，腹中冷」。
《开宝本草》云「主五劳七伤、风虚冷、骨髓伤败，肾冷精流`及妇人血气堕胎」。
《名医别录》：补骨脂辛温，补肾助阳。
《日华子本草》称其可：「兴阳事，治冷劳，明耳目」，为治五劳七伤之佳品。
《纲目》：「治肾泄、通命门、暖丹田、敛精神。」
《玉楸药解》：「温暖水土，消化饮食，升达脾胃，收敛滑泄、遗精、带下、溺多、便滑诸症。」
(1)主治与配伍均佳：得胡桃、胡麻良。
肾虚阳痿尿频──配羊藿，菟丝子。
肾虚腰酸──配杜仲，续断，狗脊。
脾肾阳虚泄泻──配肉豆蔻，五味子。
多种出血──配赤石脂。
(2)外用──可治白癜风，斑秃，湿疹。
2.近代研究
扩张冠脉及强心作用、(2)舒张支气管、(3)致光敏作用，(4)使皮肤出现色素沉着、雌激素作用、(5)止血作用，能缩短出血时间、(6)促进造血，抑菌等作用、(7)兴奋肠管、(8)抗癌。
根据化学分析，补骨脂含有挥发油、香豆精类及树脂等。现代药理作用说明有：
(1)、心血管系统影响－动物实验显示有冠状动脉扩张作用，可兴奋心脏、提高心脏作功率，但心肌耗氧量增加不明显。
(2)、抗菌作用－对金黄色葡萄球菌有抑制作用，特别是黎明前腹泻，伴有腹痛肠鸣，泻后则安症状。
(3)、泌尿生殖系统－能壮阳固精是治阳痿及早泄的常用药，具有固涩之效。治疗半夜遗尿及年老体虚的小便点滴不畅或夜间尿多心能增强肾功能，利尿消肿。
(4)、对平滑肌的作用－研究证明，提取物能使离体和在位肠管兴奋，对豚鼠子宫则呈松弛。
(5)、升高白细胞－动物实验，对粒细胞的生长有促进作用，并能保护动物在注射环磷胺后引起脂白细胞下降。对白细胞的影响：本品对环磷先胺所致的小白鼠白细胞下降，有显著的治疗作用。环磷先胺造成的骨髓造血功能抑制与“骨髓伤败”有类似之处。补骨脂的这种对抗环磷先胺的抑制骨髓造血功能，促进白细胞回升的作用，与《本草纲目》记载的使“骨髓充实”的功效是一致的。
(6)、促进吞噬细胞功能：用100%补骨脂煎液给小白鼠灌服，每日一次，每次每只0.5毫升，连用4天，结果使小白鼠的腹腔巨噬指数及吞噬百分数均有明显上升（P<0.05）。
(7)、对体液免疫的影响：对羊红细胞免疫的小白鼠，用补骨脂组的脾脏中的溶血空斑数较不用药组增加１倍。另用祛白素（制斑素，为补骨脂素、异补骨脂素各等分组成）治疗白癜风10例，治前的免疫球蛋白（Ig）升高，治后下降到正常质，如IgG从18.00（毫克／毫升，下同）降为13.70（正常值为12±2.6）, IgA从2.87降为1.98(正常值为2.0±0.5)，ＩgM从2.09降为1.30(正常值1.1±0.3)。据此，补骨脂对体液免疫似有调节作用，有待深入研究。
(8)、舒张支气管平滑肌：补骨脂注射液能对抗组织胺引起的离体豚鼠支气管平滑肌痉挛。
(9)、护肝：本品对用氢化可的松造成的小白鼠肝脏损害所引起的肝细胞水样及脂肪样变性、核糖核酸及硫氢基的减少、多种脢活性下降等，均有良好的治疗作用。
(10)、抗老廷寿－实验研究显示，该品能通过调节神经和血液系统，促进骨髓造血，增强免疫和内分泌功能，从而发挥抗衰老廷寿作用。
六、临床应用(1)、白细胞减少症－用补骨脂末，炼蜜为丸，或用补骨脂粉冲服，四周为一疗程，有效。如制成20－30％酊剂，外涂治鸡眼、扁平疣及白痴风有效。
(2)、白细胞减少症：单用补骨脂蜜丸每日6~18克或粉剂3克，疗程4周，治疗小儿白细胞减少症19例，痊愈14例，好转4例。气虚者可与党参、黄耆等配合，阴阳两虚者可配山萸肉、女贞子等同用。
(3)、白癜风：国内外广泛用补骨脂制剂于白癜风。白癜风病中某些类型，近年来认为是自身免疫性疾病，其自身抗体属甲状腺－胃集群，在患者的血清中证明有抗胃壁细胞抗体存在，常与肾上腺皮质功能不全、甲状腺病、恶性贫血等有关。XX医院皮肤科报导用制斑素肌注及外涂，涂后晒光从初治时的2~3分钟逐渐增至10~20分钟，治疗207例（其中176例治疗1年）显效率39.7%，有效率38.7%，进步率21.5%，无效率7.8%。XX 医学院附属第一医院皮肤科治134例，痊愈率3.6%，显效率23.4%，进步率41%，无效率32%，若单用制斑素外涂则收效甚微。又一报导谓治疗40例，治愈23例，显效11例，有效3例，无效3例。
(4)、银屑病：用补骨质素或有关制剂肌注为主，部分配合外涂、紫外线照射，治疗155例，临床治愈率47.7%，显效率34.2%，进步率10%，无效率7.7%。用8-甲氧基补骨脂素口服结合黑光灯照射治疗184例病程长、泛发的、久治不愈的寻常型银屑病，痊愈及基本痊愈率为80.3%，总有效率为97.8%。用祛白素治疗的27例中，25例有效，治后对紫外线的敏感性增加。紫外线通过增加黑色素细胞的密度、黑色素细胞中酪氨酸脢的活性以及黑色素颗粒的转运而刺激黑色素细胞形成较多的黑色素，故是通过提高皮肤光敏性而促进黑色素细胞代谢而起作用。
(5)、外阴白斑：用补骨脂浸膏（补骨脂、95∘乙醇等量，泡１周，取浸液煮沸浓缩成浸膏）外涂，2日1次，如局部有有炎症或白带多者配合中药内服、外洗，治53例，结果50例获愈，3例好转。对萎缩型、混合型、增生型均有效。
(6)、支气管哮喘：《医林纂要》用治“虚寒喘嗽”。现单用补骨脂注射液每次4 毫升（含生药8克）作穴注或肌注，治疗支气管哮喘23例30例次，实时有效26例次，肺活量及第一秒时间肺活量明显改善。属虚寒者尚可配附子、熟地、当归、炙甘草等同用。
(7)、其它：对湿疹、神经性皮炎亦有一定疗效，对风湿性及类风湿性关节炎属“风虚冷”者（《开宝本草》），可配附子、桂枝、细辛等同用。
(8)、其它临床功效与应用：
补肾壮阳－用于肾阳不足所致的阳痿、遗精、腰痛、小便频数、遗尿等症，常配伍菟丝子、覆盆子等同用。用于虚寒泄泻，常配肉豆蔻、五味子等同用，如四神丸。与白茯苓同用，则定心、补肾。所以为治肾阳虚冶、阳痿遗精、脾肾阳虚泄泻常用之药。
止血功能－妇科及其它出血症，如人工流产后出血，以及服避孕药或子宫腔内避孕器引起的出血，内服煎剂治疗，疗效颇佳。
小儿遗尿－将炒补骨脂研成末，每晚以开水送服，即能痊愈。
其它－能止虚汗(盗汗)，用补骨脂为主药，加黄耆、党参、龙骨、牡蛎、浮小麦。腰痛日久不愈，酸痛放射及下肢，遇寒冷及劳累时易复发，必用补骨脂、骨碎补、杜仲、川断等功能显著。
(9)、补骨脂水萃取物及补骨脂酚保护作用
以由大白鼠分离之初代肝细胞为实验模式探讨在葡萄糖／葡萄糖氧化 （glucose /glucose oxidase）诱发之氧化紧迫（oxidative stress）下补骨脂水萃取物及补骨脂酚对肝细 胞生存力之保护作用，并分析其对肝细胞脂质过氧化（TBARS）、麸胱甘（glutathione, GSH）浓度与麸胱甘相关代谢酵素活性之影响。肝细胞在有或无补骨脂水萃取物（0.6 mg /mL）及补骨脂酚（0.125 mM）添加条件下培养，除空白组外，均加入50μg /mL葡萄糖及100 μg /mL葡萄糖氧化。结果显示补骨脂水萃取物或补骨脂酚显著抑制乳酸去氢渗漏率（lactate dehydrogenase leakage）；经过8小时处理后，乳酸去氢渗漏率为对照组之1 /2 左右，而此保护作用并持续至48小时（p<0.05）。至于肝细胞脂质过氧化现象，补骨脂水萃取物或补骨脂酚可显著（p<0.05）抑制葡萄糖/葡萄糖氧化诱导之脂质过氧化。另一方 面，补骨脂水萃取物或补骨脂酚有助于维持氧化紧迫下肝细胞内还原态及氧化态麸胱甘之浓度，甚至诱导更高的还原态麸胱甘之浓度。在肝细胞内麸胱甘之相关代谢酵素活性方面，补骨脂水萃取物或补骨脂酚可减少麸胱甘相关代谢酵素如麸胱甘过氧化、硫转移及还原活性因氧化紧迫造成之不降，甚至提升其活性。由此可知，补骨脂水萃取物及补骨脂酚藉由提升肝细胞之麸胱甘浓度及其相关代谢酵素活性，保护肝细胞免于氧化伤害。
(10)、补骨脂酚对肝细胞抗氧化活性
自大白鼠分离之初代肝细胞为实验模式，探讨不同浓度的补骨脂酚在不同培养时间下对肝细胞生存力、脂质过氧化、麸胱甘浓度与其相关代谢酵素活性之影响。对肝 细胞之生存力而言，0.125mM补骨脂酚处理组在培养期间，其乳酸去氢渗漏率与控制组无显著性差异，显示此浓度不会对肝细胞造成不良影响；而 0.25 及 0.375mM处理组，则在培养 8、24及48小时均与控制组有显著性差异 (P<0.05)，显示对肝细胞有不良影响。在脂质过氧化方面，各处理组之TBARS值在培养期间显著较控制组低 (P>0.05)，显示补骨脂 酚可抑制肝细胞之脂质过氧化。在肝细胞胞内之麸胱甘浓度方面，经 0.125 mM补骨脂酚处理时，可显著的 (P<0.05) 诱导肝细胞产生更多还原态麸胱甘，有助于肝细胞之抗氧代及解毒代谢作用。在麸胱甘相关代谢酵素活性方面，0.125 mM处理组可显著提高 (P<0.05) 肝细胞 GSH Rd 之活性，而藉此维持胞内高浓度之还原态麸胱甘；0.375 mM处理组之GST、GSH Px 与 GSH Rd活性则显著低于控制组 (P<0.05)。在本实验模式下，以 0.125 mM 之补骨脂酚为对肝细胞抗氧化生理机能有利之浓度。
七、用量用法
内服：煎汤，1.5~3钱，入丸、散。
1.煎剂：5～10克／日。
2.科学中药：0.5～2.0公克／日。可依病症与体质酌量增减使用量。
3.粉剂：2～3克，每日2～3次。
4.制斑素注射液：每支2毫升含补骨脂素2毫克，每次2毫克，每日2～3次，肌注。
5.祛白素（亦名制斑素）：每支２毫升含补骨质、异补骨脂素各2.5克，每次１支，每日２～３次，肌注。每日用量可渐增至20~40毫克。
6. 8-甲氧基补骨素（8-MOP）：片剂，每片３０毫克，每次１片，每日2~3次，口服；注射剂，每支３０毫克，每次３０毫克，每日２次，肌注。
7.外用：研末擦或浸酒擦。
八、注意事项
禁忌：阴虚火旺者忌服，尿血、大便秘结者不宜服用。恶甘草，忌诸血。凡病阴虚火动，梦遗、尿血、小便短涩，及目赤口苦舌干，大便燥结，内热作渴，火升目赤，易饥等皆不宜。(待续)
