中藥理念--補益類中藥簡介(24)
補陽類中藥---補骨脂 (2-1)
一、產地
又名破故紙,生於山坡、溪邊、田邊。主產河南、陝西、安徽、四川、山西、江西、雲南、貴州。
二、原植物
為豆科植物補骨脂的成實果實,屬植物補骨脂Psoralea corylifolia L., 係豆科植物補骨脂的乾燥成熟的果實,又名黑故子、胡故子、破故紙、婆固脂、黑胡紙、胡韭子。一年生草本,高40∼90cm,全株被黃白色毛、黑色或黑褐色腺點。莖直立,枝堅硬,具縱稜。葉互生,多為單葉,僅枝端常側生小葉;葉片闊卵形至三角狀卵形,長4∼9cm,寬3∼6cm,先端鈍或圓,基部圓或心形,邊緣有不整齊的鋸齒。花多數,密集成近頭狀的總狀花序,腋生;花冠蝶形,淡紫色或白色,花期7∼8月,果期9∼11月。秋季果實成熟時割取果穗,曬乾,打下果實。
乾燥果實成扁橢圓形或略似腎形,長3∼5cm,直徑2∼4cm,厚約1.5毫米,中央微凹,表面黑棕色。果實生用或鹽水炒用。莢果近橢圓形,果皮黑色, 外觀呈扁圓形或略似腎形,長3∼5mm,直徑寬2∼4mm,厚約廣5mm,中央微凹,表面黑棕色,粗糙,具有微網狀皺紋及細密線點,少數果實外有淡灰棕色的宿萼。果皮薄,與種皮不易分離。剝開後內有種仁一枚,具子葉二片,淡棕色至淡黃棕色,質硬,富含油質,氣微香,味苦。品質以粒大、色黑、飽滿、堅實、無雜質者為佳。入藥用其果實,(炮制)鹽水浸炒用。
三、化學成分
果實含揮發油約20%,有機酸C40H45O10,尚含樹脂、脂肪油、呋喃香豆素類:補骨脂素、異補骨脂素、8-甲氧基補骨脂乙素(查耳酮類),揮發油等。另含有補骨脂內酯(psoralen)、異補骨脂內酯(isopsoralen,Angelicin)共約1.1%。黃酮類補骨脂黃酮(Bavachalcone)和異補骨脂黃酮(Isobavachalcone)和查耳酮類補骨脂查耳酮(Bavachalcone)、異補骨脂查耳黃酮(Isobavachalcone)、補骨脂甲素(corylifolin)、補骨脂乙素(corylifolinin)、補骨脂色烯查耳酮、巴庫查耳酮(bakuchalcone)、異新巴法查耳酮(isoneobavachalcone)、等。花含脂肪油、揮發油、甾醇、生物鹼。本植物還含有棉子糖(Raffinose)。
四、性味歸經
氣香,味辛、微苦、性溫(大溫)、無毒。歸腎經、脾經。入腎、脾、心包三經。《本草匯言》:入手厥陰心包經、足太陰脾經及命門諸經。《本草經解》:入足陽明胃經、手太陰肺經、足少陰腎經。《本草撮要》:足少陰腎經、足厥陰肝經。
五、藥理作用
補骨脂為補腎扶火、補腎助陽要藥,男女皆可用。與胡桃同服,效果更好。主治五勞七傷、腎虛陽痿、骨髓傷敗、遺精、遺尿、腎冶精流、腰膝冷痛、小便頻數、腎虛作喘、五更泄瀉、陽痿、冷瀉、白帶、月經不調、子宮冶感。老人衰弱者之腰痛、白癜風、斑禿等症。功能煖丹田壯元陽。功效:補腎壯陽,固精縮尿,溫脾止瀉,固下止血。
1.古代研究
有補腎助陽、固精縮尿、溫脾止瀉、止血止汗、納氣平喘的功能。用於腎虛陽痿、遺精、遺尿、小便頻數、腰膝酸痛、脾腎陰虛、慢性泄瀉、腎虛氣喘等。還用於白癜風、皮癬、腳癬、銀屑病、斑禿、婦科出血、血友病、消化道潰瘍出血。
滋潤強壯為中醫補腎陽虛常用藥的「補骨脂」,能止泄、健胃、補命火、納腎氣、療五更腎虛寒泄。
《醫林簒要》:「治虛寒喘嗽。」
《藥性論》謂「逐諸冷痹頑」、「主治男子腰疼、膝冷囊濕、逐諸冷痹頑、止小便利,腹中冷」。
《開寶本草》云「主五勞七傷、風虛冷、骨髓傷敗,腎冷精流`及婦人血氣墮胎」。
《名醫別錄》:補骨脂辛溫,補腎助陽。
《日華子本草》稱其可:「興陽事,治冷勞,明耳目」,為治五勞七傷之佳品。
《綱目》:「治腎泄、通命門、暖丹田、斂精神。」
《玉楸藥解》:「溫暖水土,消化飲食,升達脾胃,收斂滑泄、遺精、帶下、溺多、便滑諸症。」
(1)主治與配伍均佳:得胡桃、胡麻良。
腎虛陽痿尿頻──配羊藿,菟絲子。
腎虛腰痠──配杜仲,續斷,狗脊。
脾腎陽虛泄瀉──配肉豆蔻,五味子。
多種出血──配赤石脂。
(2)外用──可治白癜風,斑禿,濕疹。
2.近代研究
擴張冠脈及強心作用、(2)舒張支氣管、(3)致光敏作用,(4)使皮膚出現色素沉著、雌激素作用、(5)止血作用,能縮短出血時間、(6)促進造血,抑菌等作用、(7)興奮腸管、(8)抗癌。
根據化學分析,補骨脂含有揮發油、香豆精類及樹脂等。現代藥理作用說明有:
(1)、心血管系統影響-動物實驗顯示有冠狀動脈擴張作用,可興奮心臟、提高心臟作功率,但心肌耗氧量增加不明顯。
(2)、抗菌作用-對金黃色葡萄球菌有抑制作用,特別是黎明前腹瀉,伴有腹痛腸鳴,瀉後則安症狀。
(3)、泌尿生殖系統-能壯陽固精是治陽痿及早泄的常用藥,具有固澀之效。治療半夜遺尿及年老體虛的小便點滴不暢或夜間尿多心能增強腎功能,利尿消腫。
(4)、對平滑肌的作用-研究證明,提取物能使離體和在位腸管興奮,對豚鼠子宮則呈鬆弛。
(5)、升高白細胞-動物實驗,對粒細胞的生長有促進作用,並能保護動物在注射環磷胺後引起脂白細胞下降。對白細胞的影響:本品對環磷先胺所致的小白鼠白細胞下降,有顯著的治療作用。環磷先胺造成的骨髓造血功能抑制與“骨髓傷敗”有類似之處。補骨脂的這種對抗環磷先胺的抑制骨髓造血功能,促進白細胞回升的作用,與《本草綱目》記載的使“骨髓充實”的功效是一致的。
(6)、促進吞噬細胞功能:用100%補骨脂煎液給小白鼠灌服,每日一次,每次每隻0.5毫升,連用4天,結果使小白鼠的腹腔巨噬指數及吞噬百分數均有明顯上升(P<0.05)。
(7)、對體液免疫的影響:對羊紅細胞免疫的小白鼠,用補骨脂組的脾臟中的溶血空斑數較不用藥組增加1倍。另用祛白素(制斑素,為補骨脂素、異補骨脂素各等分組成)治療白癜風10例,治前的免疫球蛋白(Ig)升高,治後下降到正常質,如IgG從18.00(毫克/毫升,下同)降為13.70(正常值為12±2.6), IgA從2.87降為1.98(正常值為2.0±0.5),IgM從2.09降為1.30(正常值1.1±0.3)。據此,補骨脂對體液免疫似有調節作用,有待深入研究。
(8)、舒張支氣管平滑肌:補骨脂注射液能對抗組織胺引起的離體豚鼠支氣管平滑肌痙攣。
(9)、護肝:本品對用氫化可的松造成的小白鼠肝臟損害所引起的肝細胞水樣及脂肪樣變性、核糖核酸及硫氫基的減少、多種脢活性下降等,均有良好的治療作用。
(10)、抗老廷壽-實驗研究顯示,該品能通過調節神經和血液系統,促進骨髓造血,增強免疫和內分泌功能,從而發揮抗衰老廷壽作用。
六、臨床應用(1)、白細胞減少症-用補骨脂末,煉蜜為丸,或用補骨脂粉沖服,四週為一療程,有效。如製成20-30%酊劑,外塗治雞眼、扁平疣及白癡風有效。
(2)、白細胞減少症:單用補骨脂蜜丸每日6~18克或粉劑3克,療程4週,治療小兒白細胞減少症19例,痊癒14例,好轉4例。氣虛者可與黨參、黃耆等配合,陰陽兩虛者可配山萸肉、女貞子等同用。
(3)、白癜風:國內外廣泛用補骨脂製劑於白癜風。白癜風病中某些類型,近年來認為是自身免疫性疾病,其自身抗體屬甲狀腺-胃集群,在患者的血清中證明有抗胃壁細胞抗體存在,常與腎上腺皮質功能不全、甲狀腺病、惡性貧血等有關。XX醫院皮膚科報導用制斑素肌注及外塗,塗後晒光從初治時的2~3分鐘逐漸增至10~20分鐘,治療207例(其中176例治療1年)顯效率39.7%,有效率38.7%,進步率21.5%,無效率7.8%。XX 醫學院附屬第一醫院皮膚科治134例,痊癒率3.6%,顯效率23.4%,進步率41%,無效率32%,若單用制斑素外塗則收效甚微。又一報導謂治療40例,治癒23例,顯效11例,有效3例,無效3例。
(4)、銀屑病:用補骨質素或有關製劑肌注為主,部分配合外塗、紫外線照射,治療155例,臨床治癒率47.7%,顯效率34.2%,進步率10%,無效率7.7%。用8-甲氧基補骨脂素口服結合黑光燈照射治療184例病程長、泛發的、久治不癒的尋常型銀屑病,痊癒及基本痊癒率為80.3%,總有效率為97.8%。用祛白素治療的27例中,25例有效,治後對紫外線的敏感性增加。紫外線通過增加黑色素細胞的密度、黑色素細胞中酪氨酸脢的活性以及黑色素顆粒的轉運而刺激黑色素細胞形成較多的黑色素,故是通過提高皮膚光敏性而促進黑色素細胞代謝而起作用。
(5)、外陰白斑:用補骨脂浸膏(補骨脂、95∘乙醇等量,泡1週,取浸液煮沸濃縮成浸膏)外塗,2日1次,如局部有有炎症或白帶多者配合中藥內服、外洗,治53例,結果50例獲癒,3例好轉。對萎縮型、混合型、增生型均有效。
(6)、支氣管哮喘:《醫林纂要》用治“虛寒喘嗽”。現單用補骨脂注射液每次4 毫升(含生藥8克)作穴注或肌注,治療支氣管哮喘23例30例次,即時有效26例次,肺活量及第一秒時間肺活量明顯改善。屬虛寒者尚可配附子、熟地、當歸、炙甘草等同用。
(7)、其它:對濕疹、神經性皮炎亦有一定療效,對風濕性及類風濕性關節炎屬“風虛冷”者(《開寶本草》),可配附子、桂枝、細辛等同用。
(8)、其他臨床功效與應用:
補腎壯陽-用於腎陽不足所致的陽痿、遺精、腰痛、小便頻數、遺尿等症,常配伍菟絲子、覆盆子等同用。用於虛寒泄瀉,常配肉豆蔻、五味子等同用,如四神丸。與白茯苓同用,則定心、補腎。所以為治腎陽虛冶、陽痿遺精、脾腎陽虛泄瀉常用之藥。
止血功能-婦科及其他出血症,如人工流產後出血,以及服避孕藥或子宮腔內避孕器引起的出血,內服煎劑治療,療效頗佳。
小兒遺尿-將炒補骨脂研成末,每晚以開水送服,即能痊癒。
其他-能止虛汗(盜汗),用補骨脂為主藥,加黃耆、黨參、龍骨、牡蠣、浮小麥。腰痛日久不癒,痠痛放射及下肢,遇寒冷及勞累時易復發,必用補骨脂、骨碎補、杜仲、川斷等功能顯著。
(9)、補骨脂水萃取物及補骨脂酚保護作用
以由大白鼠分離之初代肝細胞為實驗模式探討在葡萄糖/葡萄糖氧化 (glucose /glucose oxidase)誘發之氧化緊迫(oxidative stress)下補骨脂水萃取物及補骨脂酚對肝細 胞生存力之保護作用,並分析其對肝細胞脂質過氧化(TBARS)、麩胱甘(glutathione, GSH)濃度與麩胱甘相關代謝酵素活性之影響。肝細胞在有或無補骨脂水萃取物(0.6 mg /mL)及補骨脂酚(0.125 mM)添加條件下培養,除空白組外,均加入50μg /mL葡萄糖及100 μg /mL葡萄糖氧化。結果顯示補骨脂水萃取物或補骨脂酚顯著抑制乳酸去氫滲漏率(lactate dehydrogenase leakage);經過8小時處理後,乳酸去氫滲漏率為對照組之1 /2 左右,而此保護作用並持續至48小時(p<0.05)。至於肝細胞脂質過氧化現象,補骨脂水萃取物或補骨脂酚可顯著(p<0.05)抑制葡萄糖/葡萄糖氧化誘導之脂質過氧化。另一方 面,補骨脂水萃取物或補骨脂酚有助於維持氧化緊迫下肝細胞內還原態及氧化態麩胱甘之濃度,甚至誘導更高的還原態麩胱甘之濃度。在肝細胞內麩胱甘之相關代謝酵素活性方面,補骨脂水萃取物或補骨脂酚可減少麩胱甘相關代謝酵素如麩胱甘過氧化、硫轉移及還原活性因氧化緊迫造成之不降,甚至提升其活性。由此可知,補骨脂水萃取物及補骨脂酚藉由提升肝細胞之麩胱甘濃度及其相關代謝酵素活性,保護肝細胞免於氧化傷害。
(10)、補骨脂酚對肝細胞抗氧化活性
自大白鼠分離之初代肝細胞為實驗模式,探討不同濃度的補骨脂酚在不同培養時間下對肝細胞生存力、脂質過氧化、麩胱甘濃度與其相關代謝酵素活性之影響。對肝 細胞之生存力而言,0.125mM補骨脂酚處理組在培養期間,其乳酸去氫滲漏率與控制組無顯著性差異,顯示此濃度不會對肝細胞造成不良影響;而 0.25 及 0.375mM處理組,則在培養 8、24及48小時均與控制組有顯著性差異 (P<0.05),顯示對肝細胞有不良影響。在脂質過氧化方面,各處理組之TBARS值在培養期間顯著較控制組低 (P>0.05),顯示補骨脂 酚可抑制肝細胞之脂質過氧化。在肝細胞胞內之麩胱甘濃度方面,經 0.125 mM補骨脂酚處理時,可顯著的 (P<0.05) 誘導肝細胞產生更多還原態麩胱甘,有助於肝細胞之抗氧代及解毒代謝作用。在麩胱甘相關代謝酵素活性方面,0.125 mM處理組可顯著提高 (P<0.05) 肝細胞 GSH Rd 之活性,而藉此維持胞內高濃度之還原態麩胱甘;0.375 mM處理組之GST、GSH Px 與 GSH Rd活性則顯著低於控制組 (P<0.05)。在本實驗模式下,以 0.125 mM 之補骨脂酚為對肝細胞抗氧化生理機能有利之濃度。
七、用量用法
內服:煎湯,1.5~3錢,入丸、散。
1.煎劑:5∼10克/日。
2.科學中藥:0.5∼2.0公克/日。可依病症與體質酌量增減使用量。
3.粉劑:2∼3克,每日2∼3次。
4.制斑素注射液:每支2毫升含補骨脂素2毫克,每次2毫克,每日2∼3次,肌注。
5.祛白素(亦名制斑素):每支2毫升含補骨質、異補骨脂素各2.5克,每次1支,每日2∼3次,肌注。每日用量可漸增至20~40毫克。
6. 8-甲氧基補骨素(8-MOP):片劑,每片30毫克,每次1片,每日2~3次,口服;注射劑,每支30毫克,每次30毫克,每日2次,肌注。
7.外用:研末擦或浸酒擦。
八、注意事項
禁忌:陰虛火旺者忌服,尿血、大便秘結者不宜服用。惡甘草,忌諸血。凡病陰虛火動,夢遺、尿血、小便短澀,及目赤口苦舌乾,大便燥結,內熱作渴,火升目赤,易饑等皆不宜。(待續)